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          技術轉讓:二水埃索美拉唑鎂原料及片劑

          時間:2015-05-25 09:34來源:未知 作者:admin 點擊:
          技術轉讓簡介: 二水埃索美拉唑鎂原料及片劑 【品名】:二水埃索美拉唑鎂(Esomeprazole magnesium dihydrate) 【商品名】:耐信(Nexium) 【CAS】:217087-10-0 【劑型及規格】:片劑:20mg、
          技術轉讓簡介: 二水埃索美拉唑鎂原料及片劑

          【品名】:二水埃索美拉唑鎂(Esomeprazole magnesium dihydrate)
           
          【商品名】:耐信(Nexium)
           
          【CAS】:217087-10-0
           
          【劑型及規格】:片劑:20mg、40mg;
           
          【注冊分類】埃索美拉唑鎂:原料化藥3類,片劑(腸溶片)化藥6類
           
          【專利情況】埃索美拉唑鎂鹽三水化合物專利有效期至2018年5月25日。二水鎂鹽國內無專利保護;
           
          【注冊情況】國內,埃索美拉唑鎂腸溶片于2004年批準阿斯利康制藥上市,規格為20mg和40mg;有1家公司(AstraZeneca AB)進口產品。
           
          【適應癥】
           
          胃食管反流性疾病(GERD)的治療
           
          【項目簡介】
           
                  埃索美拉唑是奧美拉唑的S-旋光異構體,是全球首個異構體質子泵抑制劑(PPI),通過特異性抑制胃壁細胞質子泵減少胃酸分泌。經大量臨床實驗和藥物研究證實:其維持胃內pH>4的時間更長,抑酸效率更高,療效優于前兩代PPI,個體差異小。作為新一代PPI,現已廣泛應用于臨床治療諸多酸相關疾病。埃索美拉唑為弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中富集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質子泵),對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
            埃索美拉唑對酸不穩定,口服采用腸溶衣顆粒、體內轉化為R-異構體的量可以忽略.埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰、每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%、健康受試者穩態時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重.埃索美拉唑的血漿蛋自結合率為97%。
            埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)完全經細胞色素P450酶系統(CYP)代謝.埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和夫甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。
            基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究臨床前的相關研究沒有顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發現了胃的ECL細胞增生和類癌、在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著的高胃泌素血癥的結果、后者繼發于胃酸產生的減少見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
           
          【臨床優勢及市場前景】
           
                  埃索美拉唑是奧美拉唑的單一異構體(即S-旋光異構體),對CYP2C19依賴性小,在血漿中活性藥物濃度高而持久,藥物之間相互影響小,生物利用度和血藥濃度比奧美拉唑或(R)-奧美拉唑高,半衰期延長至2h以上,因此,藥效比奧美拉唑高而持久,抑酸能力也強于蘭索拉唑或雷貝拉唑,同時還具有夜間酸抑制能力強,藥效呈現時間劑量依賴性的特點。埃索美拉唑在小腸內吸收,口服后吸收比較一致,個體差異少,對療效的預測性好,也是優于奧美拉唑之處。埃索美拉唑是全球首個異構體質子泵抑制劑(PPI),質子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關疾病的首選藥物。
           
                  現在市場上可供選擇的PPI類藥物種類繁多,埃索美拉唑(耐信®)在抑酸療效持續時間方面最具優勢。經研究將埃索美拉唑與奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑治療有癥狀GERD患者的療效進行比較,結果埃索美拉唑使患者胃中pH值>4的時間長達15.3小時,而使用雷貝拉唑的患者該時長為13.3小時(P=0.0004),使用奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑的患者該時長則分別為12.9小時、12.7小時和11.2小時(P值均≤0.0001)。在對健康志愿者進行的類似研究中,埃索美拉唑維持胃內pH>4的時間也是最長的,可達14小時,抑酸效率更高,療效優于前兩代PPI,個體差異小。作為新一代PPI,現已廣泛應用于臨床治療諸多酸相關疾病。埃索美拉唑的療效已被大量臨床研究證實,日后會有更多GERD患者從其治療中獲益。
           
                  埃索美拉唑在世界暢銷藥物Top 200中一直名列三甲,2009年全世界銷售額達82.36億美元。腸溶片于2002年在我國上市,上市后增長勢頭強勁,根據IMS數據顯示,至2009年銷售額達到1億多元;注射劑于2007年在我國上市,2008年銷售額為580萬元,至2009年增至2500萬元;資料顯示,我國胃腸道發病率高達11.8%,用藥人群非常大,加上現在人群工作生活壓力大,胃腸病的患病人數不斷增加,用藥人數逐年攀升,市場需求量擴大,并因該產品療效優勢,將逐步代替奧美拉唑的市場,前景可觀。
           
          【合成工藝】約3步反應,原料、試劑易得,工藝過程中無特殊的高溫、高壓、低溫反應,不需要特殊設備,容易實現工業化生產。

           
          【進度】成熟的合成、制劑工藝,完善的質量方法學研究。

          聯系人:安老師        聯系電話:18064120218


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